关于2020年陈雪冰参与云南省科学技术奖拟提名项目的公示
各单位：
根据《云南省科技厅关于2020年度云南省科学技术奖提名工作的通知》（云科奖发[2019]4号）的有关要求，现将我校参与推荐2020年度云南省科学技术奖拟提名项目予以公示（见附件）。公示期自2020年6月28日至 7月4日，在公示期间对公示内容有异议的单位或个人，请在公示期内实名并附书面材料向学校科技处反映。
联系人：赖文瑛 缪妙
联系电话：0837-3694760
附件：“抗肿瘤药物分子的设计合成及药理活性”公示内容
红河学院科技处
2020年6月28日
附件：
一、项目名称：抗肿瘤药物分子的设计合成及药理活性
二、提名者及提名意见：
提名者：云南大学
提名意见：
“抗肿瘤药物分子的设计合成及药理活性”项目在NSFC-云南联合基金、国家自然科学基金及教育部创新团队基金的支持下，以抗肿瘤药物分子的设计、合成及药理活性研究为导向，开展了“抗肿瘤活性杂环化合物”、“酪氨酸蛋白VEGFR-2抑制剂”及一系列药物分子环糊精包合物新剂型的制备等三大类新结构活性化合物的合成、制备及药理活性研究。发展了自主创新的药物合成方法，完成了一系列新化合物的制备，筛选出若干高药物活性的新化合物，为新型抗肿瘤药物药及药物新剂型的研发奠定了基础。
研究成果被Chemical Review等国际顶级刊物图文引用评述10余次，均给予了高度评价；新的合成方法和技术得到国内外同行的广泛引用和应用。
项目培养了云南省首批“云岭学者”1人、云南省中青年学术和科技带头人2人；培养了硕士、博士研究生50余人。项目负责人先后作为主要成员入选云南省创新团队及教育部创新团队。
综上所述，该项目创新性显著，具有重大的科学价值，产生了重要的学术影响，促进了抗肿瘤药物研究的发展，我单位认真审阅该项目提名材料，审查了完成人的资格，确认提名材料属实。同意提名2020年度云南省自然科学奖。
三、项目简介：
癌症是严重危害人体健康的主要疾病，寻找新型化学结构的抗肿瘤药物是当前药物化学研究的热点领域之一。项目围绕发现新型抗血管生成酪氨酸激酶小分子抑制剂的研究中需要解决的关键科学问题，系统开展了抗肿瘤活性药物分子的设计合成、新剂型研制、药理活性及构效关系研究工作。主要取得以下创新性成果：
（一）抗肿瘤活性杂环化合物的设计合成
基于具有抗肿瘤活性的天然产物结构，以自主建立的合成路线和方法，开展了一系列具有潜在抗肿瘤活性的类天然杂环化合物合成方法研究。采用无催化剂合成、“一锅法”合成、串联反应、多组分反应等多种绿色合成策略，设计合成了30余类1000多个具有分子多样性特征及潜在抗肿瘤活性的新颖类天然杂环化合物。所有化合物的合成都具有原料易得、合成路线简捷高效、产率高并具有分子多样性等特点，为后续抗肿瘤活性研究奠定了化合物基础。
（二）酪氨酸蛋白VEGFR-2抑制剂的设计合成
基于肿瘤靶点的抗肿瘤药物设计是药物研发的主要途径。本项目以酪氨酸蛋白激酶为肿瘤靶点，通过计算机辅助设计、分子库虚拟筛选及类药性研究，设计构筑了以胺基喹唑啉类、吲哚酰肼类、2-芳基苯并噁唑类等为母核的七大类高活性三片段型酪氨酸蛋白激酶抑制剂分子。对化合物进行了系统的抗肿瘤活性及机理研究。结果表明大部分受试化合物都表现出了优良的抗血管生成及抗肿瘤活性。从中筛选出3个高活性的药物分子作为新型抗肿瘤药物研发的候选药物分子。
（三）抗肿瘤药物新剂型的研制及其药理活性研究
建立了药物分子环糊精包合物新剂型的制备方法，制备了微管蛋白抑制剂埃坡霉素、抗肿瘤天然药物及铂族抗癌药物等环糊精包合物新剂型。对各类包合物的结构、性质及其抗肿瘤活性进行了研究，发现新剂型在热稳定性、水溶性及药物活性等方面均得到了显著改善，生物利用度明显提高，为抗肿瘤药物新剂型研发奠定了基础。
本项目发表研究论文92篇，其中被SCI收录90篇；申请中国发明专利10项（授权4项）。研究工作在世界范围内产生了广泛的学术影响，多次被国际顶尖学术期刊《Chem. Rev.》、《Angew. Chem. Int. Edit.》等图文评述，累计被引用1349次；8篇代表性论文总影响因子59.17，被引用353次（他引161次）；20篇核心论文累计影响因子120.73，被引用612次（他引311次）；单篇论文最高被引用92次。培养了云南省“云岭学者”、“云南省中青年学术带头人”及云南大学“东陆学者”、“东陆青年英才”等一批优秀人才，形成了一支专业、年龄结构合理、在有机及药物合成领域具有重要影响力的研究团队。
四、主要完成人（完成单位）：
林军（云南大学），严胜骄（云南大学），金毅（云南大学），余富朝（云南大学），陈雪冰（云南大学），周备（云南大学），马钰璐（云南大学）
五、代表性论文专著目录：
序号 |
论文专著 名称/刊名 /作者 |
年卷页码 （xx年xx卷 xx页） |
发表时间（年月 日） |
通讯作者（含共同） |
第一作者（含共同） |
国内作者 |
他引总次数 |
论文署名单位是否包含国外单位 |
知识产权是否国内所有 |
1 |
Three-Component Stereoselective Synthesis of Spirooxindole Derivatives/ Green Chemistry/ Fuchao Yu, Rong Huang, Hangchen Ni, Juan Fan, Shengjiao Yan* and Jun Lin* |
2013年 15卷453-462页 |
2012年11月20日 |
严胜骄，林军 |
余富朝 |
余富朝，黄荣，倪航成樊 娟，严胜骄，林军 |
39 |
否 |
是 |
2 |
An environmentally benign, mild, and catalyst-free reaction of quinones with heterocyclic ketene aminals in ethanol: site-selective synthesis of rarely fused [1,2-a]indolone derivatives via an unexpected anti-Nenitzescu strategy/ Green Chemistry / Bei Zhou, Zhi-Cheng Liu, Wen-Wen Qu, Rui Yang, Xin-Rong Lin, Sheng-Jiao Yan,* and Jun Lin* |
2014年 16卷4359-4370页 |
2014年7月14日 |
严胜骄，林军 |
周备 |
周备，刘智成，曲文文，杨睿，林欣蓉，严胜骄，林军 |
15 |
否 |
是 |
3 |
An environmentally benign double Michael addition reaction of heterocyclic ketene aminals with quinone monoketals for diastereoselective synthesis of highly functionly morphan derivatives in water/ Green Chemistry/ Yu-Lu Ma, Kai-Min Wang, Rong Huang, Jun Lin* and Sheng-Jiao Yan* |
2017年19卷3574-3584页 |
2017年6月20日 |
林军，严胜骄 |
马钰璐 |
马钰璐，王凯民，黄荣，林军，严胜骄 |
13 |
否 |
是 |
4 |
A Three-Component Catalyst-Free Approach to Regioselective Synthesis of Dual Highly Functionalized Fused Pyrrole Derivatives in Water-Ethanol Media: Thermodynamics versus Kinetics/ ACS Sustainable Chemistry & Engineering/ Xue-Bing Chen, Zhi-Cheng Liu, Li-Fen Yang, Sheng-Jiao Yan,* and Jun Lin* |
2014年2卷 1155-1163页 |
2014年4月7日 |
严胜骄，林军 |
陈雪冰 |
陈雪冰，刘智成，杨丽芬，严胜骄，林军 |
13 |
否 |
是 |
5 |
Cascade Reaction of Isatins with Heterocyclic Ketene Aminals: Synthesis of Imidazopyrrolo-quinoline Derivatives/ Organic Letters/ Fuchao Yu, Shengjiao Yan,* Ling Hu, Yongchao Wang, and Jun Lin* |
2011年 18卷4782-4785页 |
2011年8月17日 |
严胜骄，林军 |
余富朝 |
余富朝，严胜骄，胡 玲，王永超，林军 |
41 |
否 |
是 |
6 |
Cascade Reaction of Isatins with 1,1-Enediamines: Synthesis of Multisubstituted Quinoline-4-carboxamides/ Organic Letters/ Bao-Qu Wang, Cong-Hai Zhang, Xiao-Xue Tian, Jun Lin*, and Sheng-Jiao Yan* |
2018年 20卷660-663页 |
2018年1月11日 |
林军，严胜骄 |
王保取 |
王保取, 张从海，田晓雪，严胜骄，林军 |
13 |
否 |
是 |
7 |
Investigation of inclusion complex of Epothilone A with cyclodextrins/ Carbohydrate Polymers/ Chuan-Fan Xiao, Ke Li, Rong Huang, Guo-Jin He, Jian-Qiang Zhang, Li Zhu, Qing-Yi Yang, Kun-Ming Jiang, Yi Jin*, Jun Lin* |
2014年 102卷297-305页 |
2014年2月15日 |
金毅，林军 |
肖传凡 |
肖传凡，李科，黄荣，何国进，张建强，朱黎，杨庆益，蒋昆明，金毅，林军 |
22 |
否 |
是 |
8 |
Synthesis and biological evaluation of novel 1-(aryl-aldehyde-oxime)uracil derivatives as a new class of thymidine phosphorylase inhibitors/ European Journal of Medicinal Chemistry/ Shuyue Zhao, Ke Li, Yi Jin* Jun Lin* |
2018年144卷41-51页 |
2017年12月6日 |
金毅，林军 |
赵舒悦 |
赵舒悦，李科，金毅，林军 |
5 |
否 |
是 |
合 计 |
161 |
|
|
